W skrócie
Isosorbide 5 mononitrate to lek z grupy azotanów, który rozkurcza naczynia krwionośne. Jest dopuszczony do stosowania w zapobieganiu dławicy piersiowej (bólowi w klatce piersiowej spowodowanemu chorobą serca), a obecnie jest badany w badaniu III fazy w jaskrze normalnego ciśnienia. Badanie jest dopuszczone, planuje włączyć 100 uczestników i stosuje tabletkę 20 mg przyjmowaną doustnie.
Najważniejsze informacje
- Isosorbide 5 mononitrate to dopuszczony lek z grupy azotanów, który rozszerza naczynia krwionośne.
- Jest badany w badaniu III fazy w jaskrze normalnego ciśnienia, schorzeniu, w którym nerw wzrokowy ulega uszkodzeniu mimo prawidłowego ciśnienia w oku.
- Badanie planuje włączyć 100 uczestników i jest obecnie dopuszczone.
- Lek podawany jest w postaci tabletki 20 mg przyjmowanej doustnie.
- Badanie mierzy zmiany w warstwie włókien nerwowych siatkówki w ciągu 18 miesięcy.
- We wcześniejszym badaniu dotyczącym marskości wątroby lek wiązano z wyższą śmiertelnością długoterminową u osób powyżej 50. roku życia, dlatego bezpieczeństwo jest ściśle monitorowane.
Co znajduje się na tej stronie?
- Czym jest isosorbide 5 mononitrate?
- Jak działa isosorbide 5 mononitrate?
- W jakich schorzeniach jest stosowany lub badany?
- Jak podaje się isosorbide 5 mononitrate?
- Co wykazują badania kliniczne?
- Jakie są znane działania niepożądane?
Czym jest isosorbide 5 mononitrate?
Isosorbide 5 mononitrate (ISMN) to organiczny azotan i główny biologicznie czynny metabolit diazotanu izosorbidu (ISDN). Jest lekiem rozszerzającym naczynia krwionośne, co oznacza, że poszerza naczynia krwionośne, działając zarówno na tętnice, jak i żyły. Substancja ta jest syntetyzowaną chemicznie małą cząsteczką, sklasyfikowaną pod kodem ATC C01DA14 jako monoazotan izosorbidu. Jest już dopuszczona jako lek w Finlandii, gdzie jest sprzedawana pod nazwą handlową Ismox 20 mg tabletka. Podmiotem odpowiedzialnym jest Esteve Pharmaceuticals GmbH.
Jak działa isosorbide 5 mononitrate?
Głównym działaniem farmakologicznym ISMN i wszystkich organicznych azotanów jest rozkurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych, powodujący rozszerzenie obwodowych naczyń krwionośnych. To poszerzenie naczyń zmniejsza obciążenie serca i poprawia przepływ krwi. W badaniu dotyczącym jaskry lek jest badany, ponieważ może poprawiać przepływ krwi do tarczy nerwu wzrokowego, co mogłoby pomóc chronić nerw nawet wtedy, gdy ciśnienie w oku jest prawidłowe.
W jakich schorzeniach jest stosowany lub badany?
- Dławica piersiowa — ból w klatce piersiowej spowodowany zmniejszonym przepływem krwi do serca. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu monoazotanu izosorbidu są dopuszczone do zapobiegania dławicy.
- Jaskra normalnego ciśnienia — postać jaskry, w której nerw wzrokowy ulega uszkodzeniu mimo ciśnienia w oku mieszczącego się w normie. Badanie III fazy sprawdza, czy lek może chronić nerw wzrokowy w tym schorzeniu.
- Marskość wątroby z nadciśnieniem wrotnym — wcześniejsze badanie porównywało 5-monoazotan izosorbidu z propranololem w zapobieganiu pierwszemu krwawieniu w marskości wątroby.
Jak podaje się isosorbide 5 mononitrate?
Isosorbide 5 mononitrate podaje się w postaci tabletki przyjmowanej doustnie. Badanie dotyczące jaskry stosuje tabletki Ismox 20 mg. Dostępne są również preparaty o przedłużonym uwalnianiu zawierające 30 mg, 60 mg lub 120 mg monoazotanu izosorbidu do podawania doustnego. We wcześniejszym badaniu dotyczącym marskości wątroby stosowano dawkę 20 mg trzy razy na dobę.
Co wykazują badania kliniczne?
Jedno badanie w rejestrze dotyczy isosorbide 5 mononitrate. Badanie III fazy w jaskrze normalnego ciśnienia jest dopuszczone i planuje włączyć 100 uczestników. Badanie porównuje lek z inną tabletką o kodzie produktu YA 80746. Pierwszorzędowym punktem końcowym jest zmiana grubości warstwy włókien nerwowych siatkówki wokół tarczy nerwu wzrokowego, mierzona za pomocą optycznej koherentnej tomografii, od rozpoczęcia leczenia do 18 miesięcy. Pomiary po 6 i 12 miesiącach są punktami pośrednimi, a nie końcowymi. Badanie analizuje również zmiany pola widzenia oraz to, czy lek poprawia przepływ krwi do tarczy nerwu wzrokowego, gdy jest stosowany razem ze standardowym miejscowym leczeniem oczu.
Jakie są znane działania niepożądane?
Dostarczone źródła nie zawierają szczegółowej listy działań niepożądanych przeznaczonej dla pacjentów dotyczącej isosorbide 5 mononitrate. Jednak jedno długoterminowe badanie w marskości wątroby wykazało, że pacjenci przydzieleni do grupy 5-monoazotanu izosorbidu mieli wyższe prawdopodobieństwo zgonu niż pacjenci przydzieleni do grupy propranololu, ale tylko u pacjentów w wieku powyżej 50 lat (72% vs 48% po 6 latach). Prawdopodobieństwo zgonu bez krwawienia było również wyższe w grupie 5-monoazotanu izosorbidu. To odkrycie pochodzi z innego schorzenia i innej populacji pacjentów niż badanie dotyczące jaskry, więc może nie dotyczyć osób z jaskrą normalnego ciśnienia.