W skrócie
Levocetirizine to lek przeciwhistaminowy drugiej generacji stosowany w łagodzeniu objawów całorocznego alergicznego nieżytu nosa oraz w leczeniu niepowikłanych objawów skórnych przewlekłej pokrzywki idiopatycznej. Jest aktywnym enancjomerem cetyryzyny i należy do antagonistów receptora histaminowego H1.
Najważniejsze informacje
- Levocetirizine to lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, który blokuje receptory histaminowe H1.
- Jest dopuszczony do stosowania w całorocznym alergicznym nieżycie nosa i przewlekłej pokrzywce idiopatycznej u dorosłych i dzieci.
- Jedno badanie fazy 3 wymienia levocetirizine jako premedykację u 660 uczestników z nefropatią IgA.
- W tym badaniu levocetirizine podaje się doustnie w dawce 2,5 mg jako element schematu zapobiegania reakcjom po wlewie.
- Badanie ma obecnie status autoryzowanego i dotyczy felzartamabu, a nie levocetirizine, jako głównego leku badanego.
- Levocetirizine jest dostępny w postaci tabletek powlekanych 5 mg oraz tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej bez cukru.
Czym jest levocetirizine?
Levocetirizine to lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, a dokładniej antagonista receptora histaminowego H1. Jest aktywnym enancjomerem cetyryzyny, co oznacza, że jest to konkretna forma chemiczna odpowiedzialna za działanie przeciwhistaminowe. Substancja znana jest również jako dichlorowodorek levocetiriziny, czyli forma soli stosowana w tabletkach. Levocetirizine jest lekiem dopuszczonym do obrotu, którego pierwsza rejestracja w USA miała miejsce w 1995 roku, i jest dostępny na receptę. Jego kod ATC to R06AE09, co plasuje go wśród innych leków przeciwhistaminowych do stosowania ogólnego.
Jak działa levocetirizine?
Levocetirizine działa poprzez blokowanie receptorów histaminowych H1. Histamina to substancja uwalniana podczas reakcji alergicznych, która po związaniu się z receptorami H1 wywołuje objawy takie jak świąd, kichanie, katar i pokrzywka. Zajmując te receptory, levocetirizine uniemożliwia histaminie wywoływanie tych objawów. Ponieważ jest to lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, zaprojektowano go tak, aby powodował mniejszą senność niż starsze leki przeciwhistaminowe, choć w charakterystyce produktu leczniczego nadal wymienia się senność jako możliwy skutek.
W jakich schorzeniach jest stosowany lub badany?
- Całoroczny alergiczny nieżyt nosa — całoroczne objawy alergii, takie jak kichanie, swędzący i cieknący nos, wywoływane przez alergeny domowe, np. roztocza kurzu lub sierść zwierząt.
- Przewlekła pokrzywka idiopatyczna — długotrwała pokrzywka bez ustalonej przyczyny, w której levocetirizine leczy niepowikłane objawy skórne.
- Nefropatia IgA — w jednym badaniu klinicznym fazy 3 levocetirizine nie jest leczeniem badanym, lecz jest podawany jako premedykacja, aby pomóc w opanowaniu ewentualnych reakcji związanych z wlewem u uczestników otrzymujących felzartamab.
Jak podaje się levocetirizine?
Levocetirizine podaje się doustnie. Jest dostępny w postaci tabletek powlekanych o natychmiastowym uwalnianiu, z możliwością dzielenia, w dawce 5 mg. Istnieje również postać tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej bez cukru, w dawce 5 mg, które rozpuszczają się w ustach bez popijania wodą. W badaniu dotyczącym nefropatii IgA levocetirizine podaje się doustnie w dawce 2,5 mg jako element schematu premedykacji przed wlewem felzartamabu. Charakterystyka produktu leczniczego opisuje dawkę 5 mg raz na dobę wieczorem dla dorosłych i dzieci w wieku 12 lat i starszych z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną oraz 2,5 mg raz na dobę dla dzieci w wieku od 6 do 11 lat.
Co wykazują badania kliniczne?
Jedno badanie kliniczne w unijnym systemie informacji o badaniach klinicznych wymienia levocetirizine: badanie fazy 3 o nazwie PREVAIL (NCT06935357) u dorosłych z nefropatią IgA. Levocetirizine nie jest głównym lekiem badanym w tym badaniu; badanie porównuje wlewy felzartamabu z placebo. Levocetirizine występuje wśród kilku premedykacji, w tym paracetamolu, difenhydraminy, famotydyny, metyloprednizolonu oraz innych leków przeciwhistaminowych, takich jak cetyryzyna, loratadyna, desloratadyna i feksofenadyna.
Badanie ma status autoryzowanego, co oznacza, że uzyskało zgodę organów regulacyjnych na rozpoczęcie, i planuje włączyć 660 uczestników. Pierwszorzędowym punktem końcowym jest procentowa zmiana białkomoczu w stosunku do wartości wyjściowej, mierzona za pomocą wskaźnika białko/kreatynina w moczu (UPCR). Białkomocz oznacza obecność białka w moczu i jest kluczowym wskaźnikiem uszkodzenia nerek w nefropatii IgA. Ponieważ levocetirizine jest stosowany wyłącznie jako premedykacja w tym badaniu, badanie nie ocenia skuteczności samego levocetirizine w nefropatii IgA.
Jakie są znane działania niepożądane?
Charakterystyka produktu leczniczego dla tabletek dichlorowodorku levocetiriziny zawiera ostrzeżenia i środki ostrożności, w tym ryzyko wystąpienia nowego świądu po odstawieniu leku. W ulotce wymienia się również senność jako możliwy skutek, co jest zgodne z klasą leków przeciwhistaminowych. Produkt jest przeciwwskazany u pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na levocetirizine, którykolwiek składnik preparatu lub cetyryzynę oraz u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek z klirensem kreatyniny poniżej 10 ml na minutę. Dostarczone źródła uzupełniające nie zawierają pełnej listy działań niepożądanych z doświadczenia klinicznego, dlatego w tym miejscu podano wyłącznie informacje z charakterystyki produktu leczniczego.