W skrócie
Kanrenon to substancja chemiczna działająca jako antagonista aldosteronu, będąca również aktywnym metabolitem spironolaktonu. Jest dopuszczony do obrotu jako lek i jest badany w niewydolności serca, gdzie jedno badanie fazy 3 planuje włączyć 368 uczestników, aby porównać zwiększanie dawek terapii zgodnej z wytycznymi z opieką standardową. Badanie jest dopuszczone, ale jeszcze nie prowadzi rekrutacji.
Najważniejsze informacje
- Kanrenon jest antagonistą aldosteronu i aktywnym metabolitem spironolaktonu.
- Jedno zarejestrowane badanie fazy 3 w niewydolności serca planuje włączyć 368 uczestników.
- Badanie porównuje zwiększanie dawek leków na niewydolność serca z opieką standardową przez 12 miesięcy.
- Badanie koncentruje się na różnicach między płciami w przepisywaniu leków i wynikach leczenia niewydolności serca.
- Badanie jest obecnie dopuszczone, ale jeszcze nie prowadzi rekrutacji.
- Kanrenon jest podawany w badaniu w postaci dopoliczkowej 100 mg lub 50 mg.
Czym jest kanrenon?
Kanrenon to syntetyczna substancja chemiczna należąca do klasy antagonistów receptora mineralokortykoidowego, zwanych również antagonistami aldosteronu. Jest aktywnym metabolitem spironolaktonu, powszechnie stosowanego leku moczopędnego i leku na niewydolność serca. Kanrenon jest dopuszczony do obrotu jako lek, zgodnie z danymi rejestrowymi z unijnego systemu informacji o badaniach klinicznych. Znany jest również pod nazwami aldadien i fanuran. W zarejestrowanym badaniu kanrenon występuje jako jeden z wielu leków w programie leczenia niewydolności serca, gdzie jego rola jest wymieniona jako substancja badana w dwóch badaniach.
Jak działa kanrenon?
Kanrenon blokuje działanie aldosteronu, wiążąc się z receptorem mineralokortykoidowym. Aldosteron to hormon, który sprawia, że organizm zatrzymuje sód i wodę oraz traci potas; zablokowanie jego receptora pomaga organizmowi usunąć nadmiar płynów i zatrzymać potas. Badania laboratoryjne wykazały również, że kwas kanreonowy, główny metabolit kanrenonu, blokuje niektóre kanały potasowe w komórkach mięśnia sercowego, w tym kanały hKv1.5, Kv4.3 i Kv7.1+minK. Kanały te pomagają kontrolować aktywność elektryczną i rytm serca.
W jakich schorzeniach kanrenon jest stosowany lub badany?
Kanrenon jest badany w następującym schorzeniu:
- Niewydolność serca — stan, w którym serce nie jest w stanie pompować krwi wystarczająco dobrze, aby zaspokoić potrzeby organizmu. Zarejestrowane badanie obejmuje kanrenon jako część programu leków na niewydolność serca.
Kanrenon ma również znaczenie w niewydolności serca z obniżoną frakcją wyrzutową (HFrEF), postaci niewydolności serca, w której dolna lewa komora serca pompuje zmniejszoną ilość krwi przy każdym uderzeniu. Badanie przekrojowe mierzyło stężenia kanrenonu u 64 pacjentów leczonych z powodu HFrEF doustnym spironolaktonem.
Jak podaje się kanrenon?
W zarejestrowanym badaniu kanrenon jest wymieniony jako lek do stosowania dopoliczkowego, co oznacza, że umieszcza się go w jamie ustnej. Badanie wymienia dwie moce: 100 mg i 50 mg. To samo badanie wymienia również kannenonian potasu, substancję pokrewną, w dawkach 100 mg i 50 mg do stosowania dopoliczkowego.
Co wykazują badania kliniczne?
Zarejestrowano jedno badanie fazy 3 dotyczące kanrenonu w niewydolności serca. Badanie zatytułowane „Optymalizacja farmakologiczna w zapobieganiu niewydolności serca: czy istnieje różnica między płciami?” jest dopuszczone, ale jeszcze nie prowadzi rekrutacji. Planuje włączyć 368 uczestników.
Badanie składa się z dwóch części. Część retrospektywna opisuje, jak leki na niewydolność serca są obecnie przepisywane w skali kraju, i bada różnice związane z płcią w przepisywaniu leków, korzystając z danych z krajowego rejestru. Część prospektywna losowo przydziela kobiety z niewydolnością serca do grupy ze zwiększaniem dawek terapii zgodnej z wytycznymi, zgodnie z programem miareczkowania STRONG-HF, lub do grupy opieki standardowej. Główny punkt końcowy mierzony po 12 miesiącach to śmiertelność z jakiejkolwiek przyczyny, ponowna hospitalizacja z powodu niewydolności serca lub pogorszenie niewydolności serca. Inne punkty końcowe obejmują jakość życia, przestrzeganie zaleceń lekarskich i działania niepożądane.
Badanie wymienia wiele leków na niewydolność serca jako interwencje, w tym kanrenon, spironolakton, eplerenon, kannenonian potasu, sakubitryl z walsartanem, dapagliflozynę, empagliflozynę, bisoprolol, karwedilol, metoprolol, nebiwolol, ramipryl, enalapryl, lizynopryl, peryndopryl, trandolapryl, kaptopryl, chinapryl, fozynopryl, losartan, walsartan, kandesartan, irbesartan, olmesartan i finerenon.
Jakie działania niepożądane są znane?
Zarejestrowane badanie wymienia działania niepożądane jako jeden z punktów końcowych, które będzie mierzyć, ale w rekordzie rejestru nie podano konkretnych danych dotyczących działań niepożądanych kanrenonu. Badanie przekrojowe wykazało, że pacjenci z wykrywalnymi stężeniami kanrenonu mieli istotnie wyższe stężenia potasu niż pacjenci bez wykrywalnych stężeń. Wysokie stężenie potasu jest znanym problemem związanym z antagonistami aldosteronu, ale źródło nie podaje konkretnych częstości działań niepożądanych dla kanrenonu.