W skrócie
Fluorocholina (18F) to radioaktywny znacznik diagnostyczny stosowany w pozytonowej tomografii emisyjnej (PET) do wykrywania niektórych nowotworów. Jest już dopuszczona do obrotu jako lek we Włoszech i jest badana w dwóch autoryzowanych badaniach fazy 3: jednym dotyczącym raka prostaty z ryzykiem rozsiewu przerzutowego (285 uczestników) oraz jednym dotyczącym raka wątrobowokomórkowego i guzów żołądkowo-jelitowo-trzustkowych (28 uczestników).
Najważniejsze informacje
- Fluorocholina (18F) to radioaktywny znacznik do obrazowania PET, sklasyfikowany pod kodem ATC V09IX07.
- Jest już dopuszczona do obrotu jako lek we Włoszech, w postaci roztworu do wstrzykiwań.
- Jedno autoryzowane badanie fazy 3 porównuje ją z PET/TK z użyciem 64CuCl2 u 285 mężczyzn z rakiem prostaty z ryzykiem przerzutów.
- Drugie autoryzowane badanie fazy 3 testuje multipleksowe obrazowanie PET z fluorocholiną (18F) u 28 pacjentów z guzami wątroby lub żołądkowo-jelitowo-trzustkowymi.
- Oba badania mierzą skuteczność diagnostyczną — jak dobrze skany wykrywają i lokalizują zmiany nowotworowe.
- Fluorocholina (18F) jest podawana dożylnie przed badaniem PET.
Czym jest fluorocholina (18F)?
Fluorocholina (18F), znana również jako fluorocholina F-18, to radioaktywny znacznik diagnostyczny stosowany w obrazowaniu pozytonową tomografią emisyjną (PET). Jest substancją syntetyzowaną chemicznie (pochodzenie substancji: chemiczne) i jest sklasyfikowana pod kodem anatomiczno-terapeutyczno-chemicznym (ATC) V09IX07, kategorią diagnostycznych radiofarmaceutyków stosowanych w wykrywaniu nowotworów.
Substancja jest już dopuszczona do obrotu jako lek we Włoszech, gdzie dostarcza ją firma Curium Italy S.r.l. pod nazwą produktu Fluorocolina (18F) Curium Italy 225 MBq/mL soluzione iniettabile. W dwóch badaniach opisanych na tej stronie fluorocholina (18F) występuje raz jako substancja badana, a raz jako komparator — co oznacza, że jest stosowana zarówno jako znacznik poddawany ocenie, jak i jako standard odniesienia, z którym porównywany jest inny znacznik.
Jak działa fluorocholina (18F)?
Fluorocholina (18F) jest wychwytywana przez komórki, które aktywnie się dzielą. Komórki nowotworowe często wykazują zwiększony wychwyt choliny, ponieważ potrzebują jej do budowy błon komórkowych. Po wstrzyknięciu znacznik gromadzi się w obszarach o wysokiej proliferacji komórkowej, a przyłączony radioaktywny fluor-18 emituje pozytony wykrywane przez skaner PET. Pozwala to uzyskać obrazy pokazujące, gdzie dochodzi do nieprawidłowego wychwytu, co pomaga lekarzom lokalizować i oceniać zaawansowanie nowotworów.
W jednym z badań PET/TK z fluorocholiną (18F) jest stosowana jako badanie referencyjne, z którym porównywany jest nowszy znacznik, 64CuCl2, w wykrywaniu zmian przerzutowych w raku prostaty — w szczególności ogniskowego wychwytu w kościach, węzłach chłonnych lub narządach miąższowych.
W jakich chorobach badana jest fluorocholina (18F)?
- Rak prostaty z ryzykiem rozwoju zmian przerzutowych — badanie fazy 3 z udziałem 285 uczestników porównuje PET/TK z fluorocholiną (18F) z PET/TK z 64CuCl2, aby sprawdzić, która metoda lepiej wykrywa przerzuty.
- Rak wątrobowokomórkowy — rodzaj pierwotnego raka wątroby, badany w badaniu koszykowym fazy 3 z udziałem 28 uczestników dotyczącym multipleksowego obrazowania PET.
- Guzy żołądkowo-jelitowo-trzustkowe — nowotwory układu pokarmowego i trzustki, również badane w tym samym badaniu koszykowym z udziałem 28 uczestników.
- Przetrwała lub nawrotowa pierwotna nadczynność przytarczyc — opublikowana brytyjska seria przypadków wykazała, że PET/TK z fluorocholiną (18F) z TK w fazie tętniczej jest przydatna do lokalizowania nieprawidłowej tkanki przytarczyc w tej chorobie.
Jak podaje się fluorocholinę (18F)?
Fluorocholina (18F) jest dostarczana jako roztwór do wstrzykiwań i podawana dożylnie (wstrzyknięcie do żyły). W badaniu dotyczącym raka prostaty dawka fluorocholiny (18F) wynosi 400 MBq (megabekereli), jednostki radioaktywności. W badaniu multipleksowego obrazowania PET dawka wynosi 5,4 MBq na kilogram masy ciała. Po wstrzyknięciu pacjent przechodzi badanie PET, często w połączeniu z TK, w celu uzyskania obrazów diagnostycznych.
Co wykazują badania kliniczne?
Dwa autoryzowane badania fazy 3 z udziałem fluorocholiny (18F) są zarejestrowane w unijnym systemie informacji o badaniach klinicznych (CTIS). Oba są interwencyjnymi badaniami skuteczności diagnostycznej, co oznacza, że porównują, jak dobrze różne metody obrazowania wykrywają nowotwory.
Większe badanie (2025-520861-29-00) obejmuje 285 uczestników z rakiem prostaty z ryzykiem rozwoju zmian przerzutowych. Porównuje PET/TK z fluorocholiną (18F) z PET/TK z 64CuCl2, mierząc czułość i swoistość w przeliczeniu na pacjenta — jak często każde badanie prawidłowo identyfikuje osoby z przerzutami i prawidłowo identyfikuje osoby bez przerzutów.
Mniejsze badanie (2024-519505-35-00) to badanie koszykowe skuteczności diagnostycznej z udziałem 28 uczestników z rakiem wątrobowokomórkowym lub guzami żołądkowo-jelitowo-trzustkowymi. Testuje multipleksowe podejście PET, w którym dwa radiofarmaceutyki — fluorocholina (18F) oraz gall (68Ga) edotreotyd lub fludeoksyglukoza (18F) — są wstrzykiwane w sposób naprzemienny przez jedną drogę podania. Badanie mierzy bezpieczeństwo, techniczną wykonalność rekonstrukcji obrazu oraz skuteczność diagnostyczną w porównaniu z badaniami PET z pojedynczym znacznikiem.
Oba badania mierzą liczbę, lokalizację i informacje ilościowe dotyczące zmian dodatnich wykrytych przez każdą metodę obrazowania. W badaniu multipleksowego obrazowania dwóch niezależnych ekspertów, nieznających wyników drugiej techniki, ocenia każdy skan.
Jakie są znane działania niepożądane?
Badanie multipleksowego obrazowania PET monitoruje bezpieczeństwo po podaniu radiofarmaceutyku oraz przez 30 minut po zakończeniu akwizycji obrazów, rejestrując wszelkie reakcje niepożądane w tym okresie. Opublikowana brytyjska seria przypadków dotycząca PET/TK z fluorocholiną (18F) w pierwotnej nadczynności przytarczyc nie opisuje konkretnych działań niepożądanych w dostępnym streszczeniu. Podobnie jak w przypadku wszystkich radiofarmaceutyków, dawka promieniowania jest utrzymywana na możliwie najniższym poziomie do celów diagnostycznych.